Originally posted by sajan
jo non scherzare con il fuoco, fatti seguire da un medico, non trascurare la spalla..
ormai c'è questa mnia diffusa di pigliarsi la pastiglietta che il dolore ti passa...vedi la pubblicità di un noto medicinale....
x max :
i fans non sono selettivi, ad esclusione di qualche molecola recentemnete introdotta sul mercato e da te menzionata, come ha già detto Nat i problemi gastrointestinali sono sono tra gli effetti indesiderati più frequenti derivanti dall'uso dei fans..
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Quasi tutti i FANS, aspirina in prima fila, sono selettivi per le COX-1.
Due soli dei FANS, attualmente esistenti, hanno una qualche selettività per le COX-2: il meloxicam e la nimesulide.
Il Meloxicam (Mobic) ha una selettività per le COX-2 di 3-77 volte. Non sembra sia dotato di capacità gastro-lesive quando somministrato alla dose di 7 mg al giorno per 23 giorni. Tuttavia alla dose di 15 mg è ugualmente capace di determinare lesioni gastriche di media entità.
La Nimesulide (Aulin), introdotta nel 1985, ha una struttura chimica potenzialmente capace di accedere alle COX-2: essa è selettiva per questo enzima da 5 a 16 volte. Clinicamente ha un buon effetto analgesico, antinfiammatorio e antipiretico. Tuttavia le complicanze a carico dello stomaco sono uguali a quelle presentate dagli altri FANS. Probabilmente, usata in clinica a concentrazioni relativamente elevate, essa ha perduto la sua caratteristica di COX-2 selettività.
I nuovi inibitori delle COX-2
Quando è iniziato lo studio dei nuovi inibitori delle COX-2, è stato stabilito che il nome di inibitore specifico veniva riservato a quelle sostanze che inibivano le COX-2 e che non avevano nessun effetto sulle COX-1, a qualsiasi dose e a qualsiasi concentrazione venissero usate nella pratica clinica corrente.
Sono due le sostanze di recente sintetizzate, di cui la prima già in commercio in USA: il Celecoxib (dal nome commerciale di Celebrex) e il Rofecoxib.
Il celecoxib ha un'affinità selettiva per le COX-2 di 375 volte; viene rapidamente assorbito in circa 3 ore, è largamente metabolizzato ed eliminato, con una metà vita di 11,2 ore. Viene usato alla dose di 100 mg due volte al giorno nell'artrite reumatoide e di 200 mg una volta al giorno nell'osteoartrite: i risultati sono buoni. Come calmante del dolore è paragonabile all'aspirina; anche a dosi elevate non ha effetto sui livelli di tromboxano sierico, né sulla funzione piastrinica. Uno studio endoscopico, dopo l'uso di 100-200 mg, due volte al giorno per 7 giorni, ha dimostrato che la lesione della mucosa gastrica è sovrapponibile a quella che si è ritrovata col placebo. Anche studi che ne hanno previsto l'uso per 3-6 mesi hanno riscontrato un'incidenza di ulcera, paragonabile a quella che viene riscontrata col placebo e nettamente inferiore a quella riscontrata col naproxene e col diclofenac.
Il rofecoxib ha un indice di specificità per le COX-2 ancora superiore: oltre 800 volte. Si tratta di un farmaco a lunga azione, che può essere somministrato una volta al giorno. E' utile anche come antipiretico: la dose è di 12,5-25 mg al giorno, in un'unica somministrazione. E' stata usato con successo nella cura della osteoartrite. Anche a dosi superiori di 10-20 volte quelle terapeutiche (250 mg al giorno), il rofecoxib è stato ben tollerato: le conseguenze sulla mucosa gastrica sono state uguali a quelle del placebo e significativamente più basse di quelle osservate con l'ibuprofen.
Scusate..qua mi dice che sono selettivi quasi tutti per le Cox 1...infatti avevo letto bene...
max_power
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