Le principali fonte di xantine di nostro interesse sono:
- the: 50 mg di caffeina e 1 mg di teofillina a tazza (il the verde ne può contenere fino al doppio);
- caffè: 85 mg di caffeina a tazza.
Preparazioni farmaceutiche: esistono diverse forme di xantine disponibili sul mercato, in particolare le più note sono prordotti a base di teofillina (impiegato nella terapia dell'asma) e aminofillina, sia come compresse, che sciroppi o fiale per iniezione; i dosaggi più comuni variano dai 50 ai 500 mg.
Effetti metabolici.
1) Aumento della concentrazione degli acidi grassi liberi per potenziamento delle catecolammine mediato dall'inibizione della PDE;
2) Aumento delle catecolammine circolanti;
3) Blocco dei recettori adenosinici corticali con conseguente aumento di vigilanza e attenzione;
3) Aumento della diuresi per vasodilatazione glomerulare e inibizione del riassorbimento di soluti;
4) Aumento della secrezione insulinica ma solo a dosaggi inappropriati;
5) Diminuzione del reuptake del calcio nel reticolo sarcoplasmatico con conseguente aumento di forza muscolare e di inotropismo cardiaco (solo la caffeina).
Assorbimento: buono per os, massima [] plasmatica entro 2 h se non vi è assunzione di cibo.
Biodisponibilità: è ridotta nei soggetti consumatori cronici.
Emivita: dalle 3 alle 7 ore, a seconda del grado di assuefazione del soggetto.
Metabolismo: epatico, cyp 3A4, emivita diminuita dall'assunzione di tabacco, fenitoina, fenobarbital, rifampicina ed altri antibiotici, aumentata dall'uso di allopurinolo (inibitore xantina ossidasi, farmaco antigotta)
Escrezione: renale, circa il 10% in forma immodificata.
Posologia: 4-8 mg/kg ogni 3-7 ore corrispondenti a circa 1 tazza di caffè ogni 10 kg ogni 3 - 7 ore.
Eventuale periodo di disassuefazione di circa 15 gg prima di intrapprendere il trattamento.
Sovradosaggio: per quantità maggiori a 1 g o 15 mg/kg, gravi sintomi psichici e cardiovascolari fino alla tachiaritmia, ipertensione parossistica, morte improvvisa nonchè turbe gastrointestinali di vario genere.
E' tutto, in breve....
- the: 50 mg di caffeina e 1 mg di teofillina a tazza (il the verde ne può contenere fino al doppio);
- caffè: 85 mg di caffeina a tazza.
Preparazioni farmaceutiche: esistono diverse forme di xantine disponibili sul mercato, in particolare le più note sono prordotti a base di teofillina (impiegato nella terapia dell'asma) e aminofillina, sia come compresse, che sciroppi o fiale per iniezione; i dosaggi più comuni variano dai 50 ai 500 mg.
Effetti metabolici.
1) Aumento della concentrazione degli acidi grassi liberi per potenziamento delle catecolammine mediato dall'inibizione della PDE;
2) Aumento delle catecolammine circolanti;
3) Blocco dei recettori adenosinici corticali con conseguente aumento di vigilanza e attenzione;
3) Aumento della diuresi per vasodilatazione glomerulare e inibizione del riassorbimento di soluti;
4) Aumento della secrezione insulinica ma solo a dosaggi inappropriati;
5) Diminuzione del reuptake del calcio nel reticolo sarcoplasmatico con conseguente aumento di forza muscolare e di inotropismo cardiaco (solo la caffeina).
Assorbimento: buono per os, massima [] plasmatica entro 2 h se non vi è assunzione di cibo.
Biodisponibilità: è ridotta nei soggetti consumatori cronici.
Emivita: dalle 3 alle 7 ore, a seconda del grado di assuefazione del soggetto.
Metabolismo: epatico, cyp 3A4, emivita diminuita dall'assunzione di tabacco, fenitoina, fenobarbital, rifampicina ed altri antibiotici, aumentata dall'uso di allopurinolo (inibitore xantina ossidasi, farmaco antigotta)
Escrezione: renale, circa il 10% in forma immodificata.
Posologia: 4-8 mg/kg ogni 3-7 ore corrispondenti a circa 1 tazza di caffè ogni 10 kg ogni 3 - 7 ore.
Eventuale periodo di disassuefazione di circa 15 gg prima di intrapprendere il trattamento.
Sovradosaggio: per quantità maggiori a 1 g o 15 mg/kg, gravi sintomi psichici e cardiovascolari fino alla tachiaritmia, ipertensione parossistica, morte improvvisa nonchè turbe gastrointestinali di vario genere.
E' tutto, in breve....
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