Lean Xtreme new version (ora disponibile su MuscleNutrition.com)

[fenix91]

Se non sbaglio sia il 7-keto che il 7-OH sono stati bannati. Ragazzi posso spiegarvi le differenze tra le due molecole, ma per comprenderle meglio occorrono delle basi di chimica e biochimica.
Sono molecole simili tra loro, o meglio, il 7-keto dhea (o 7-oxo dhea) rappresenta la forma ossidata (in C-7) del 7-OH dhea (o 7-idrossi-dhea). Viceversa il 7-OH dhea rappresenta la forma ridotta del 7-keto dhea. L'interconversione tra le due forme di questi steroidi è catalizzata dall'enzima 11-beta-idrossisteroide-deidrogenasi 1 (11-beta HSD1), enzima NADPH dipendente. Questo è lo stesso enzima che catalizza la conversione periferica (in diversi tessuti, quali fegato e tessuto adiposo) del cortisone (forma ossidata di questo glucocorticoide) in cortisolo (forma ridotta), che è la forma biologicamente attiva di questo ormone.








7-OH DHEA --------------------------- 7-KETO DHEA


Sia il 7-Keto che il 7-Oh si comportano da inibitori dell'enzima 11-beta HSD1.
Un inibitore enzimatico può essere competitivo, non competitivo o misto. Un inibitore competitivo compete con il substrato (in questo caso il cortisone) nel legarsi al sito attivo (catalitico) dell'enzima ed è tanto più efficace quanto più alta è la sua affinità nei confronti dell'enzima rispetto al substrato originario. L'inibitore competitivo quindi, si lega all'enzima impedendo che lo faccia il substrato originario, sottraendo quindi molecole di enzima disponibili a catalizzare la reazione originaria (in questo caso la conversione del cortisone in cortisolo).
Un inibitore non competitivo o un inibitore di tipo misto invece, possono legarsi sia all'enzima e sia al complesso enzima-substrato (in questo caso l'11-beta-HSD1 e il cortisone), poichè si legano a siti diversi dal sito attivo dell'enzima. Legandosi al complesso ES impediscono che l'enzima termini la sua reazione, ovvero fanno tornare la reazione indietro. L'efficacia di un'inibitore è misurata tramite una costante, Ki. Quanto più basso è il valore di Ki, tanto più è efficace l'inibitore.
Il 7-Oh Dhea, in entrambe le forme isomeriche (7-alfa-Oh e 7-beta-Oh), è un inibitore competitivo dell'enzima 11-beta-HSD1, mentre il 7-keto dhea è un inibitore di tipo misto di questo enzima.
Ma la cosa più importante, è che il 7-Oh, specie l'isomero beta (che poi era quello contenuto nel lean xtreme), ha una Ki minore rispetto al 7-keto. Ciò significa che il 7-beta-Oh è molto più efficace del 7-keto nell'inibire la conversione periferica del cortisone in cortisolo.



Dehydroepiandrosterone 7alpha-hydroxylation in human tissues: possible interference with type 1 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase-mediated processes.

Hennebert O, Chalbot S, Alran S, Morfin R.
Source

Laboratoire de Biotechnologie, EA-3199, Conservatoire National des Arts et Métiers, 2 rue Conté, 75003 Paris, France.

Abstract

Dehydroepiandrosterone (DHEA) is 7alpha-hydroxylated by the cytochome P450 7B1 (CYP7B1) in the human brain and liver. This produces 7alpha-hydroxy-DHEA that is a substrate for 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11beta-HSD1) which exists in the same tissues and carries out the inter-conversion of 7alpha- and 7beta-hydroxy-DHEA through a 7-oxo-intermediary. Since the role of 11beta-HSD1 is to transform the inactive cortisone into active cortisol, its competitive inhibition by 7alpha-hydroxy-DHEA may support the paradigm of native anti-glucocorticoid arising from DHEA. Therefore, our objective was to use human tissues to assess the presences of both CYP7B1 and 11beta-HSD1. Human skin was selected then and used to test its ability to produce 7alpha-hydroxy-DHEA, and to test the interference of 7alpha- and 7beta-hydroxy-DHEA and 7-oxo-DHEA with the 11beta-HSD1-mediated oxidoreduction of cortisol and cortisone. Immuno-histochemical studies showed the presence of both CYP7B1 and 11beta-HSD1 in the liver, skin and tonsils. DHEA was readily 7alpha-hydroxylated when incubated using skin slices. A S9 fraction of dermal homogenates containing the 11beta-HSD1 carried out the oxidoreduction of cortisol and cortisone. Inhibition of the cortisol oxidation by 7alpha-hydroxy-DHEA and 7beta-hydroxy-DHEA was competitive with a Ki at 1.85+/-0.495 and 0.255+/-0.005 microM, respectively. Inhibition of cortisone reduction by 7-oxo-DHEA was of a mixed type with a Ki at 1.13+/-0.15 microM. These findings may support the previously proposed native anti-glucocorticoid paradigm and suggest that the 7alpha-hydroxy-DHEA production is a key for the fine tuning of glucocorticoid levels in tissues.

[Dado73]

Wow Fenix, non so come "si da il grazie" nel Forum ma........... GRAZIE!


EDIT: ecco, ho trovato adesso.....

[black_hawk]

Ciao Fenix, data l'indisponibilità del prodotto, ho trovato separatamente fosfatidilserina e 7-keto dhea (assumendo una quantità maggiore di 7-keto rispetto a quella che si assumerebbe con 7-beta-Oh si può mitigare in parte la minor efficacia del primo sul secondo?) può essere un buon sostituto oppure è meglio virare su un prodotto simile quale il Lean-FX di Athletic Xtreme?

[fenix91]

si, ottima combinazione 7-keto e fosfatidilserina (quest'ultima in dosi "generose" )...

[LARRY SCOTT]

Quindi anche l'Erase sparirà?

[fenix91]

Speriamo vivamente di no, anche se, se continua questa politica proibizionista temo che non avrà vita lunga. Spero davvero di sbagliarmi...
L'erase é comunque un altro metabolita del 7-keto, precisamente é 7,17-keto dhea...

[LARRY SCOTT]

Speriamo vivamente di no, anche se, se continua questa politica proibizionista temo che non avrà vita lunga. Spero davvero di sbagliarmi...
L'erase é comunque un altro metabolita del 7-keto, precisamente é 7,17-keto dhea...

Molecola brevettata come Arimistane se non erro...comunque ''purtroppo'' agisce molto di più come anti aromatasi che non come cortisol control.

[Dado73]

Ciao Fenix, data l'indisponibilità del prodotto, ho trovato separatamente fosfatidilserina e 7-keto dhea (assumendo una quantità maggiore di 7-keto rispetto a quella che si assumerebbe con 7-beta-Oh si può mitigare in parte la minor efficacia del primo sul secondo?) può essere un buon sostituto oppure è meglio virare su un prodotto simile quale il Lean-FX di Athletic Xtreme?

...e uno stack Lean Fx + 7Keto (50 - 100 mg?) ?

[black_hawk]

si, ottima combinazione 7-keto e fosfatidilserina (quest'ultima in dosi "generose" )...

rispetto al Lean-FX, riesco a tenere dosaggi molto più elevati con il duo 7-keto+fosfatidilserina a parità di prezzo.
Un dosaggio del genere potrebbe andare? devo tenere valori alti tutta la settimana e poi staccare, oppure magari tenere solo l'assunzione nei giorni di allenamento?
- giorni on x4/settimana 200-250mg 7-keto + 700mg fosfatidilserina
- giorni off x3/settimana 50mg + 200mg

[fenix91]

Ragazzi, dopo un po' di ricerche, ho fatto una "scoperta" ... l'anabeta elite contiene 7-OH !! (ok, fossi stato egoista non avrei dovuto dirvelo..)

Tutti i problemi nascono sempre dal fatto che, le molecole steroidee hanno diversi tipi di nomenclature e le case produttrici, spesso per sfuggire ai controlli dell'FDA, li utilizzano tutti.
La molecola contenuta nell'anabeta elite è: 5-androstene-3-beta-7-beta-diolo-17-one, mentre quella contenuta nel lean xtreme era nominata:
3-beta,7-di-hydroxy-5-etioallocholen-17-one. Entrambe le nomenclature si riferiscono alla stessa molecola, ora vi spiego perchè.

Entrambe si riferiscono ad una struttura di base simile al testosterone, con un solo doppio legame nell'anello steroideo, in questo caso in posizione 5 ( "5-androstene" e "5-etioallocholene" indicano proprio questo).

Entrambe contengono due gruppi ossidrilici (OH) in posizione 3 e 7 (con isomeria beta), evidenziati rispettivamente dai termini "3-beta-7-beta-diolo" e "3-beta,7-di-hydroxy", che hanno lo stesso significato.

Entrambe riportano una funzione chetonica in posizione 17, con il termine "17-one".

In conclusione, sono la stessa molecola. Inizialmente avevo confuso la molecola dell'anabeta elite con il 5-AT, o 5-androstenetriolo, altro modulatore del cortisolo contenuto nel vecchio lean xtreme e rimasto nel nuovo. Il 5-AT è contenuto nel lean FX dell'athletic xtreme, non il 7-keto nè il 7-OH.
Adesso resta da sperare che l'FDA, o chi per loro, non si accorga del "trucco".
Per riavere il vecchio lean xtreme basta "stackare" anabeta elite e nuovo lean xtreme e si avrebbero anche dosi maggiori di coleus forskoli.

[Giulio85]

quindi con questo stack abbiamo di nuovo un prodotto efficace come il lean xtreme? o forse anche meglio..

[Spartacus89]

PIccolo OT come integratori di PS c'era solo l'endoamp ma ora possiamo dire addio anche a quello. Gli altri integratori di PS hanno dosaggi ridicoli...

[giuseppesole]

Ragazzi, dopo un po' di ricerche, ho fatto una "scoperta" ... l'anabeta elite contiene 7-OH !! (ok, fossi stato egoista non avrei dovuto dirvelo..)

Tutti i problemi nascono sempre dal fatto che, le molecole steroidee hanno diversi tipi di nomenclature e le case produttrici, spesso per sfuggire ai controlli dell'FDA, li utilizzano tutti.
La molecola contenuta nell'anabeta elite è: 5-androstene-3-beta-7-beta-diolo-17-one, mentre quella contenuta nel lean xtreme era nominata:
3-beta,7-di-hydroxy-5-etioallocholen-17-one. Entrambe le nomenclature si riferiscono alla stessa molecola, ora vi spiego perchè.

Entrambe si riferiscono ad una struttura di base simile al testosterone, con un solo doppio legame nell'anello steroideo, in questo caso in posizione 5 ( "5-androstene" e "5-etioallocholene" indicano proprio questo).

Entrambe contengono due gruppi ossidrilici (OH) in posizione 3 e 7 (con isomeria beta), evidenziati rispettivamente dai termini "3-beta-7-beta-diolo" e "3-beta,7-di-hydroxy", che hanno lo stesso significato.

Entrambe riportano una funzione chetonica in posizione 17, con il termine "17-one".

In conclusione, sono la stessa molecola. Inizialmente avevo confuso la molecola dell'anabeta elite con il 5-AT, o 5-androstenetriolo, altro modulatore del cortisolo contenuto nel vecchio lean xtreme e rimasto nel nuovo. Il 5-AT è contenuto nel lean FX dell'athletic xtreme, non il 7-keto nè il 7-OH.
Adesso resta da sperare che l'FDA, o chi per loro, non si accorga del "trucco".
Per riavere il vecchio lean xtreme basta "stackare" anabeta elite e nuovo lean xtreme e si avrebbero anche dosi maggiori di coleus forskoli.

Fenix, ti ringrazio infinitamente. Non sai quanto. Ma il dosaggio di 7-OH dell' Anabeta Elite è lo stesso di quello contenuto nel vecchio Lean Xtreme?

---------- Post added at 14:44:22 ---------- Previous post was at 14:05:49 ----------

In realtà, verificando sul sito PES, ho notato che tra gli ingredienti il 7-OH compare come 5-Androsten-3B, 7B-diol-17-one (come si trattasse di due distinte molecole) e non come 5-Androsten-3B-7B-diol-17-one come tu hai detto. Sicuro non vi sia differenza?

[fenix91]

Difficile stabilire le dosi esatte, visto che entrambi i prodotti utilizzano blend proprietari..vediamo... facendo due conti.. il "vecchio" lean xtreme aveva un p.blend di 395 mg, con un dosaggio di 3 cps/die si arriva a 1185 mg. L'anabeta elite ha un p. blend di 1625 mg per 2 cps, il che significa che in una dose giornaliera (4 cps) sono 3250 mg. In entrambi i prodotti il 7-OH figura come ultimo elemento, perciò è quello contenuto in percentuale minore. L'anabeta classico aveva 800 mg di estratto di piretro per cp, supponendo che l'anabeta elite ne contenga la medesima quantità, su 2 cps 1600 mg sono di piretro, mentre i restanti 25 mg sono rappresentati da forskolina e 7-OH.
Direi che sù per giù dovrebbero avere lo stesso dosaggio di 7-OH, ma è molto difficile dirlo con precisione.
Riguardo la tua ultima domanda, non c'è alcuna differenza tra i due modi da te riportati per indicare la stessa molecola.

[giuseppesole]

Tutto chiaro.