Capita frequentemente che la ricerca nella supplementazione si muova un po' oltre la consueta rosa di integratori ben noti a molti di noi (creatina, BCAA, aminoacidi in generale, ecc.) e relativi mixing, ormai decisamente consolidati nella prassi sportiva e di costruzione corporea, per orientarsi verso supplementi dall' auspicato sempre maggior effetto "ergogenico naturale" (sia che si tratti di effetto anabolico, oppure lipolitico, o ancora energetico, ecc.).
Il cosiddetto aegeline (ovvero l' N-[2-hydroxy-2(4-methoxyphenyl) ethyl]-3-phenyl-2-propenamide) rappresenta uno degli ultimi tentativi verso la produzione di un tale effetto ergogenico. La relativa formula di struttura è qui di seguito illustrata e, come si può vedere, siamo in presenza di una ammide secondaria:
Si tratta di un composto estratto dalla Aegle marmelos Correa, un vegetale di origine indiana, e costituisce il paramethoxy derivato dell'N-Cinnamoyloctopamina, un caratteristico additivo alimentare, di cui riportiamo la conformazione:
In effetti analisi fisco-chimiche hanno provato che i frutti dell' Aegle marmelos hanno un elevato valore nutrizionale e sono utilizzati da diversi anni a questa parte sia per le proprietà alimentari che farmacologiche. [1]
Come molte altre ammidi secondarie, l' aegeline è metabolizzato nel fegato in due differenti specie: l' acido phenilacrilico e la para-methoxy-octapamina.
E' quindi intuitivo aspettarsi anche proprietà già attribuite ai precedenti metaboliti.
Effetti farmacologici dell'aegeline in relazione al metabolismo corporeo
Tra i molti, uno degli effetti farmacologici principali ascrivibili all' aegeline riguarda il controllo glucidico ematico e la relativa regolarizzazione. [2,3] E' stato infatti osservato come il composto, somministrato in dosi opportune, sia in grado di diminuire il glucosio sanguigno e similmente di ridurre significativamente i livelli dei trigliceridi plasmatici, del colesterolo e degli acidi grassi liberi, mostrando quindi una spiccata attività anti-iperglicemica e anti-iperlipidemica.
In aggiunta all' aegeline sono attribuibili rilevanti proprietà anti-ossidanti che supportano la già osservata attività anti-iperlipidemica. [4] Notevole stress ossidativo è infatti prodotto durante i normali processi metabolici corporei (specialmente in caso di intensa attività fisica) o, in alternativa, può essere indotto da fattori di carattere ambientale e chimico; essi possono causare la generazione di svariati radicali liberi attivi con conseguenti modificazioni nel DNA e nell' assetto lipidico. [5] Le capacità riducenti di un certo composto (ovvero, come insegna la chimica, la sua "attitudine a cedere elettroni") possono rappresentare un indicatore significativo del suo potenziale antiossidante. Ci sono in effetti due possibili modi di funzionamento di un antiossidante: il primo è quello di ossidarsi inducendo le altre specie coinvolte a ridursi; il secondo è quello di creare una sorta di strato protettivo intorno ai costiutuenti attivi impedendone appunto l'ossidazione. [6] L'attività antiossidante presente nell' aegeline suggerisce, in aggiunta, una certa concomitante attività epatoprotettiva, come d'altronde già sperimentalmente osservato. [7]
Un' ultima caratteristica tra le più significative dell' aegeline risiede nella sua rilevata funzione da beta(3)-AR agonista. [2] Ad ogni modo non è ancora ben chiaro alla comunità scientifica se tale caratteristica sia diretta o se invece debba essere ricondotta a quella dell'octopamina, in cui l' aegeline è metabolizzato. [8]
Motivazioni per un potenziale ergogenico
Le suddette proprietà farmacologiche costituiscono il background di partenza per ritenere considerevolmente probabile un significativo potenziale ergogenico del composto. Sono principalmente tre gli aspetti di interesse da evidenziare a tal proposito:
- una possibile capacità anabolica, riconducibile alle osservate capacità anti-diabetiche;
- una possibile capacità lipolitica, ricollegabile alla osservata funzione da beta(3)-AR agonista;
- una possibile incrementata capacità di recupero fisico e una decisa azione preventiva sul danno muscolare indotto dall'esercizio, in relazione alle riscontrate proprietà anti-ossidanti e anti-infiammatorie.
Ci soffermiamo ancora brevemente su ognuno dei precedenti punti.
Le proprietà anti-diabetiche dell'aegeline sono deducibili da due possibili ragioni: possono essere ricondotte ad una azione diretta della sostanza sul metabolismo del glucosio, oppure possono essere di natura indiretta, cioè tramite azione sulla stimolazione e produzione di insulina che a sua volta regola i livelli di glucosio nel sangue. Pur non escludendo la possibilità della prima ipotesi, analisi accurate fanno tuttavia propendere per la seconda. [9] Le proprietà anaboliche dell' aegeline andrebbero così da ricercare nella sua capacità di ottimizzare la secrezione e l'azione anabolica (o anti-catabolica) stessa dell'insulina.
Per comprendere invece il potenziale lipolitico dell' aegeline occorre soffermarsi sul ruolo e la funzione dei beta(3)-AR (ovvero dei beta(3) adrenercic receptors). [10] Si tratta di particolari recettori principalmente localizzati sulle cellule del tessuto adiposo e coinvolti in primo piano nella regolazione della lipolisi e della termogenesi. La succitata funzione da beta(3)-AR agonista faciliterebbe l'attivazione e l'up-regulation di tali recettori, stimolando quindi l'ossidazione dei grassi e migliorando il metabolismo energetico.
Infine, per venire al terzo ed ultimo aspetto, è ormai consolidato il fatto che una marcata azione antiossidante può aiutare a ridurre i danni indotti dall' attività fisica o a prevenire in molti casi infortuni muscolari. [11] Una tale azione può anche agevolare lo stesso recupero, condizionando l'assetto infiammatorio e favorendo quindi il rapido ripristino dell'omeostasi.
Remarks conclusivi
In sintesi:
1) Il mondo della supplementazione è in costante ricerca di alternative naturali (oltre ai classici BCAA, creatina, ecc.) per lo sviluppo delle potenzialità fisiche e muscolare; l' aegeline, composto estratto dalla Aegle marmelos Correa, appare essere in questo senso una avanguardia.
2) Le proprietà farmacologiche dell' aegeline che maggiormente interessano l'ambito della costruzione corporea e del potenziamento fisico e sportivo sono sintetizzabili in: una spiccata azione anti-iperglicemica e anti-iperlipidemica; una significativa capacità anti-ossidativa; una rilevante azione beta(3)-AR agonista.
3) Le suddette proprietà farmacologiche suggeriscono altrettanti contributi ergogenici per l' aegeline: un ruolo anabolico (o anti-catabolico) conseguente all' azione stimolatrice e regolatrice dell' insulina; proprietà protettive nei confronti del danno muscolare e di recupero post-attività; capacità lipolitiche e di ottimizzazione del metabolismo energetico.
4) Va sempre comunque ricordato il contributo della soggettività all'azione di ogni supplemento, soprattutto in relazione alla propria condizione fisica (età, sesso, condizione di salute generale, ecc.) e alla corrispondente forma sportiva (anzianità di allenamento, livello di sviluppo delle varie capacità motorie, ecc.); per cui è possibile trovare individui in cui il potenziale ergogenico del tale integratore è sfruttato a pieno ed altri invece in cui lo è solo in minima parte.
5) In relazione al punto precedente, è significativo adattare dosaggi e modalità di somministrazione ai propri scopi e alle proprie personali caratteristiche per aumentarne il rendimento; sebbene non siano stati riscontrati particolari effetti indesiderati nell' uso dell' aegeline, è sempre bene attenersi alle direttive di personale esperto o quantomeno seguire i consigli sui dosaggi indicati nelle etichette delle confezioni delle varie formulazioni.
In particolare, tra le varie e possibili formulazioni in commercio, è consigliata e caldeggiata la seguente:
Riferimenti bibliografici
1. Sharma Prabodh Chander, Bhatia Vivek, et al, A Review on Bael Tree, Natural Product Radiance, 2007, 6(2):171-178.
2. Narender T, Shweta S, Tiwari P, et al, Antihyperglycemic and antidyslipidemic agent from Aegle marmelos, Bioorg Med Chem Lett., 2007, 17(6):1808-11.
3. Yahela Mohammad, Ismail Mohammad, Clinical evaluation of Antidiabetic Activity of Trigonella Seeds and Aegle marmelos Leaves, World Applied Science Journal, 2009, 7(10):1231-1234.
4. Narender T, Rajendar K, et al, Synthesis of novel N-(2-hydroxy-2-p-tolylethyl)-amide and N-(2-oxo-2-p-tolylethyl)-amide derivatives and their antidyslipidemic and antioxidant activity, Bioorg Med Chem Lett, 2011, 21(21):6393-7.
5. Sabu MC, Kuttan Ramadasan, Antidiabetic Activity of Aegle marmelos and Its Relationship with its Antioxident Properties, Indian Journal of Pharmacol, 2004, 48:81-88.
6. Maity Pallab, Hansda Dhananjay, Biological Activity of Crude Extract and Chemical Constituent of Bael, Indian Journal of Experimental Biology, 2009, 47:849-861.
7. Singanan Vinodhini, Singanan Malairajan, et al, The hepatoprotective Effect of Bael Leaves in Alcohol Induced Liver Injury in Albino Rats, International Journal of Science and Technology, 2007; 2:83-92
8. Virgile Visentin, Nathalie Morin, et al, Dual Action of Octopamine on Glucose Transport into Adipocytes: Inhibition via ß3-Adrenoceptor Activation and Stimulation via Oxidation by Amine Oxidases, The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2001, 299(1):96-104.
9. Adisakwattana S, Moonsan P, et al, Insulin-releasing properties of a series of cinnamic acid derivatives in vitro and in vivo, J Agric Food Chem, 2008, 56(17):7838-44.
10. Oana Andreia Coman, H. Paunescu, et al, Beta 3 adrenergic receptors: molecular, histological, functional and pharmacological approaches, Romanian Journal of Morphology and Embryology, 2009, 50(2):169–179.
11. Dekkers JC, van Doornen LJ, et al, The role of antioxidant vitamins and enzymes in the prevention of exercise-induced muscle damage, Sports Med, 1996, 21(3):213-38.
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